阿奇霉素分散片
【藥品名稱】
通用名：0.1g阿奇霉素分散片
英文名：Azithromycin Dispersible Tablets
漢語拼音：Aqimeisu Fensan Pian
本品主要成份為阿奇霉素，其化學名稱為（2R，3S，4R，8R，10R，11R，12S，13S，14R）-13-[（2，6-二脫氧-3-C-甲基-3-O-甲基-α-L-核-已 喃糖基）氧]-2-乙基-3，4，10-三羥基-3，5，6，8，10，12，14-七甲基-11-[[3，4，6-三脫基-3-（二甲氨基）-?-D-木-已 喃糖基]氧]-1-氧雜-6-氮雜環十五烷-15酮。其結构式為：
分子式：C35H72N2O12
分子量：749.00
【性 狀】
本品為白色或類白色片。
【藥理作用】
阿奇霉素系通過阻礙細菌轉 過程，從而抑制細菌蛋白質的合成。体外試驗証明阿奇霉素對臨床上多种常見致病菌有抗菌作用，包括：
革蘭陽性需氧菌：金黃色葡萄球菌、釀膿鏈球菌（A組β溶血性鏈球菌）、肺炎（鏈）球菌、α-溶血性鏈球菌（草綠色鏈球菌）和其它鏈球菌、白喉（棒狀）杆菌。本品對于耐紅霉素的革蘭陽性細菌，包括糞鏈球菌（腸球菌）以及耐甲氧西林的多种葡萄球菌菌株呈現交叉耐藥性。
革蘭陰性需氧菌：流感（嗜血)杆菌、副流感（嗜血）杆菌、卡他（摩拉）菌、不動杆菌屬、耶爾森菌屬、嗜肺軍團菌、百日咳杆菌、副百日咳杆菌、志賀菌屬、巴斯德菌屬、霍亂弧菌、副溶血性杆菌、類志賀 鄰單胞菌。
本品對下列革蘭陰性菌的活性視菌株而定，并需作敏感性測定：大腸埃希菌、傷寒沙門菌、腸肝菌屬、親水性單胞菌、克雷白菌屬。
厭氧菌：脆弱類杆菌、類杆菌屬、產气莢膜杆菌、消化鏈球菌屬、坏死梭杆菌、痤瘡丙酸杆菌。
性傳播疾病微生物：梅素螺旋体、淋病奈瑟菌、杜克（嗜血）杆菌。
其它微生物：包括特南包柔螺旋体（Lyme病体）、肺炎支原体、人型支原体、解 支原体、沙眼衣原体、卡氏肺孢子虫、鳥分枝杆菌屬、彎曲菌屬、單核細胞增多性李斯德杆菌。
下列革蘭陰性菌通常是耐藥的：變形杆菌屬、沙雷菌屬、摩根杆菌、綠膿（假單胞）杆菌。
作用机制与紅霉素相同，主要与細菌核糖体的50S亞單位結合，抑制依賴于RNA的蛋白合成。
【藥代動力學】口服后迅速吸收，生物利用度為37%。單劑口服0.5g后，達峰時間為2.5-2.6小時，血藥蜂濃度（Cmax） 為0.4-0.45mg/L。本品在体內分布廣泛，在各組織內濃度可達同期血濃度的10-100倍，在巨噬細胞及纖維母細胞內濃度高，前者能將阿奇霉素轉運至炎症部位。本品單劑給藥后的血消除半衰期（t1/2?)o
35-48小時，給藥量的50%以上以原形經膽道排出，給藥后72小時內約4.5%以原形經尿排出。本品的血清蛋白結合率隨血藥濃度的增加而降低，當血藥濃度為0.02μg/ml時，血清蛋白結合率為15%；當血藥濃度為2μg/ml時，血清蛋白結合率為7%。
【适 應 症】本品适用于敏感細菌所引起的下列感染：
中耳炎、鼻竇炎、咽炎、扁桃体炎等上呼吸道感染；支气管炎、肺炎等下呼吸道感染。皮膚和軟組織感染；沙眼衣原体所致單純性生殖器感染；非多重耐藥淋球菌所致的單純性生殖器感染（需排除梅毒螺旋体的合并感染）。
【用法用量】以阿奇霉素分散片治療感染疾病，服用前用水分散后口服直接吞服，其療程及使用方法如下：
成人：(1)沙眼衣原体或敏感淋病奈瑟菌所致性傳播疾病，僅需單次口服本品1g（10片）。
(2)治療小儿咽炎、扁桃体炎，一日按体重12mg/kg頓服，一日最大量不超過0.5g(5片)，連用5日。對其他感染的治療：總劑量1.5g（15片），首日服用0.5g（5片），然后第二至第五日一日1次口服本品0.25g（2.5）片。
【不良反應】病人對本品的耐受性良好，不良反應發生率較低。因不良反應而中斷治療者約0.3%。不良反應中消化道反應占大多數，主要症狀包括腹瀉（稀便）、上腹部不适（疼痛或痙攣）、惡心、嘔吐、偶見腹脹。一般為輕至中度。偶見肝氨基轉移 可逆性升高，發生率与其它大環內酯類抗生素及青霉素類相似。
曾見一過性輕度中性粒細胞減少症，但是否与阿奇霉素有關尚未証實。
【禁 忌】對阿奇霉素或其他任何一种大環內酯類藥物過敏者禁用。
【注意事項】
（1）輕度腎功能不全患者（肌酐清除率＞40ml／分鐘）不需作劑量調整，但阿奇霉素對較嚴重腎功能不全患者中的使用尚無資料，給這些患者使用阿奇霉素時應慎重。
（2）由于肝膽系統是阿奇霉素排泄的主要途徑，肝功能不全者慎用，嚴重肝病患者不應使用。用藥期間定期隨訪肝功能。
（3）如同其他抗生素制劑一樣，在本品療程中，應對非敏感菌包括真菌所致的二重感染征象進行觀察。
（4）用藥期間如果發生過敏反應（如血管神經性水腫、皮膚反應、Stcvous-Jonson綜合征及毒性表皮坏死等），應立即停藥，并采取适當措施。
（5）治療期間，若患者出現腹瀉症狀，應考慮假膜性腸炎發生。如果診斷确立，應采取相應治療措施，包括維持水、電解質平衡、補充蛋白質等。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
動物生殖性研究表明阿奇霉素穿過胎盤，但對胎儿無損害跡象。尚無本品在母乳中的分泌資料。妊娠、哺乳期婦女使用的安全性迄今尚未証實，故在妊娠或哺乳期婦女無适當選擇余地時才使用本品。
【儿童用藥】按体重kg計算劑量及服用方法如下：
体重 年齡 服用方法
15kg以下 1∼3歲 每日單次口服0.1g（1片），連續服用三天
15∼25kg 3∼8歲 每日單次口服0.2g（2片），連續服用三天
26∼35kg 9∼12歲 每日單次口服0.3g（3片），連續服用三天
36∼45kg 13∼15歲 每日單次口服0.4g（4片），連續服用三天
46kg以上 按成人劑量及服用方法給藥。
【藥物相互作用】
（1）不宜与含鋁或鎂的抗酸藥同時服用，后者可降低本品的血藥峰濃度的30% ，但未見對總生物利用度的影響；必須合用時，本品應在服用上述藥物前1小時或服后2小時給予。
（2）与茶鹼合用時能提高后者在血漿中的濃度，應注意檢測血漿茶鹼水平。
（3）与華法林合用時應注意檢查凝血 原時間。
（4）与下列藥物同時使用時，建議密切觀察患者：
地高辛：曾有報告，某些大環內酯類抗生素可降低地高辛的腸內代謝，因此在兩种藥物同用時，應注意地高辛血藥濃度有升高的可能性。
麥角胺或二氫麥角胺：急性麥角毒性，症狀是嚴重的末梢血管痙攣和感覺遲鈍（触物感痛）。
三唑侖：通過減少三唑侖的降解，而使三唑侖的藥理作用增強。
細胞色素Ｐ450系統代謝藥——提高血清中卡馬西平、特非那定、環孢素、環已巴比妥、苯妥英的水平。
（5）与利福布汀合用會增加后者的毒性。
【藥物過量】如發生超量使用（尚未有報道），可進行洗胃或一般支持療法。
【規 格】0.1g/片
【貯 藏】遮光、密封，在干燥處保存
【包 裝】雙鋁箔复合膜包裝；6片/盒
【有 效 期】2年
【批准文號】國藥准字H19990289
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阿奇霉素分散片
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【藥品名稱】
通用名：0.25g阿奇霉素分散片
英文名：Azithromycin Dispersible Tablets
漢語拼音：Aqimeisu Fensan Pian
本品主要成份為阿奇霉素，其化學名稱為（2R，3S，4R，8R，10R，11R，12S，13S，14R）-13-[（2，6-二脫氧-3-C-甲基-3-O-甲基-α-L-核-已 喃糖基）氧]-2-乙基-3，4，10-三羥基-3，5，6，8，10，12，14-七甲基-11-[[3，4，6-三脫基-3-（二甲氨基）-?-D-木-已 喃糖基]氧]-1-氧雜-6-氮雜環十五烷-15酮。
分子式：C35H72N2O12
分子量：749.00
【性 狀】
本品為白色或類白色片。
【藥理作用】
阿奇霉素系通過阻礙細菌轉 過程，從而抑制細菌蛋白質的合成。体外試驗証明阿奇霉素對臨床上多种常見致病菌有抗菌作用，包括：
革蘭陽性需氧菌：金黃色葡萄球菌、釀膿鏈球菌（A組β溶血性鏈球菌）、肺炎（鏈）球菌、α-溶血性鏈球菌（草綠色鏈球菌）和其它鏈球菌、白喉（棒狀）杆菌。本品對于耐紅霉素的革蘭陽性細菌，包括糞鏈球菌（腸球菌）以及耐甲氧西林的多种葡萄球菌菌株呈現交叉耐藥性。
革蘭陰性需氧菌：流感（嗜血)杆菌、副流感（嗜血）杆菌、卡他（摩拉）菌、不動杆菌屬、耶爾森菌屬、嗜肺軍團菌、百日咳杆菌、副百日咳杆菌、志賀菌屬、巴斯德菌屬、霍亂弧菌、副溶血性杆菌、類志賀 鄰單胞菌。
本品對下列革蘭陰性菌的活性視菌株而定，并需作敏感性測定：大腸埃希菌、傷寒沙門菌、腸肝菌屬、親水性單胞菌、克雷白菌屬。
厭氧菌：脆弱類杆菌、類杆菌屬、產气莢膜杆菌、消化鏈球菌屬、坏死梭杆菌、痤瘡丙酸杆菌。
性傳播疾病微生物：梅素螺旋体、淋病奈瑟菌、杜克（嗜血）杆菌。
其它微生物：包括特南包柔螺旋体（Lyme病体）、肺炎支原体、人型支原体、解 支原体、沙眼衣原体、卡氏肺孢子虫、鳥分枝杆菌屬、彎曲菌屬、單核細胞增多性李斯德杆菌。
下列革蘭陰性菌通常是耐藥的：變形杆菌屬、沙雷菌屬、摩根杆菌、綠膿（假單胞）杆菌。
作用机制与紅霉素相同，主要与細菌核糖体的50S亞單位結合，抑制依賴于RNA的蛋白合成。
【藥代動力學】
口服后迅速吸收，生物利用度為37%。單劑口服0.5g后，達峰時間為2.5-2.6小時，血藥蜂濃度（Cmax） 為0.4-0.45mg/L。本品在体內分布廣泛，在各組織內濃度可達同期血濃度的10-100倍，在巨噬細胞及纖維母細胞內濃度高，前者能將阿奇霉素轉運至炎症部位。本品單劑給藥后的血消除半衰期（t1/2?)o
35-48小時，給藥量的50%以上以原形經膽道排出，給藥后72小時內約4.5%以原形經尿排出。本品的血清蛋白結合率隨血藥濃度的增加而降低，當血藥濃度為0.02μg/ml時，血清蛋白結合率為15%；當血藥濃度為2μg/ml時，血清蛋白結合率為7%。
【适 應 症】
本品适用于敏感細菌所引起的下列感染：
中耳炎、鼻竇炎、咽炎、扁桃体炎等上呼吸道感染；支气管炎、肺炎等下呼吸道感染。皮膚和軟組織感染；沙眼衣原体所致單純性生殖器感染；非多重耐藥淋球菌所致的單純性生殖器感染（需排除梅毒螺旋体的合并感染）。
【用法用量】
以阿奇霉素分散片治療感染疾病，服用前用水分散后口服直接吞服，其療程及使用方法如下：
成人：
(1)沙眼衣原体或敏感淋病奈瑟菌所致性傳播疾病，僅需單次口服本品1g（4片）。
(2)治療小儿咽炎、扁桃体炎，一日按体重12mg/kg頓服一日最大量不超過0.5g(2片)，連用5日。對其他感染的治療：總劑量1.5g（6片），分三次服藥，一日1次服用本品0.5g（2片）。或總劑量相同，仍為1.5g(6片)。首日服用0.5g(2片)，然后第二至第五日一日1次口服本品0.25g(1片)。
【不良反應】病人對本品的耐受性良好，不良反應發生率較低。因不良反應而中斷治療者約0.3%。不良反應中消化道反應占大多數，主要症狀包括腹瀉（稀便）、上腹部不适（疼痛或痙攣）、惡心、嘔吐、偶見腹脹。一般為輕至中度。偶見肝氨基轉移 可逆性升高，發生率与其它大環內酯類抗生素及青霉素類相似。
曾見一過性輕度中性粒細胞減少症，但是否与阿奇霉素有關尚未証實。
【禁 忌】對阿奇霉素或其他任何一种大環內酯類藥物過敏者禁用。
【注意事項】
（1）輕度腎功能不全患者（肌酐清除率＞40ml／分鐘）不需作劑量調整，但阿奇霉素對較嚴重腎功能不全患者中的使用尚無資料，給這些患者使用阿奇霉素時應慎重．
（2）由于肝膽系統是阿奇霉素排泄的主要途徑，肝功能不全者慎用，嚴重肝病患者不應使用。用藥期間定期隨訪肝功能。
（3）如同其他抗生素制劑一樣，在本品療程中，應對非敏感菌包括真菌所致的二重感染征象進行觀察。
（4）用藥期間如果發生過敏反應（如血管神經性水腫、皮膚反應、Stcvous-Jonson綜合征及毒性表皮坏死等），應立即停藥，并采取适當措施。
（5）治療期間，若患者出現腹瀉症狀，應考慮假膜性腸炎發生。如果診斷确立，應采取相應治療措施，包括維持水、電解質平衡、補充蛋白質等。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
動物生殖性研究表明阿奇霉素穿過胎盤，但對胎儿無損害跡象。尚無本品在母乳中的分泌資料。妊娠、哺乳期婦女使用的安全性迄今尚未証實，故在妊娠或哺乳期婦女無适當選擇余地時才使用本品。
【儿童用藥】按体重kg計算劑量及服用方法如下：
体重 年齡 服用方法
15kg以下 1∼3歲 每日單次口服0.1g（1片），連續服用三天
15∼25kg 3∼8歲 每日單次口服0.2g（2片），連續服用三天
26∼35kg 9∼12歲 每日單次口服0.3g（3片），連續服用三天
36∼45kg 13∼15歲 每日單次口服0.4g（4片），連續服用三天
46kg以上 按成人劑量及服用方法給藥。
【藥物相互作用】
（1）不宜与含鋁或鎂的抗酸藥同時服用，后者可降低本品的血藥峰濃度的30% ，但未見對總生物 利用度的影響；必須合用時，本品應在服用上述藥物前1小時或服后2小時給予。
（2）与茶鹼合用時能提高后者在血漿中的濃度，應注意檢測血漿茶鹼水平。
（3）与華法林合用時應注意檢查凝血 原時間。
（4）与下列藥物同時使用時，建議密切觀察患者：
地高辛：曾有報告，某些大環內酯類抗生素可降低地高辛的腸內代謝，因此在兩种藥物同用時，應注意地高辛血藥濃度有升高的可能性。
麥角胺或二氫麥角胺：急性麥角毒性，症狀是嚴重的末梢血管痙攣和感覺遲鈍（触物感痛）。
三唑侖：通過減少三唑侖的降解，而使三唑侖的藥理作用增強。
細胞色素Ｐ450系統代謝藥——提高血清中卡馬西平、特非那定、環孢素、環已巴比妥、苯妥英的水平。
（5）与利福布汀合用會增加后者的毒性。
【藥物過量】如發生超量使用（尚未有報道），可進行洗胃或一般支持療法。
【規 格】0.25g/片
【貯 藏】 遮光、密封，在干燥處保存
【包 裝】 雙鋁箔复合膜包裝；6片/盒
【有 效 期】2年
【批准文號】國藥准字H19990290
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