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依普黃酮片
【藥品名稱】
通 用 名：依普黃酮片
商 品 名:固蘇桉
英 文 名：Ipriflavone Tablets
漢語拼音：Yipuhuangtong Pian
本品成份及化學名稱為:成份為依普黃酮，其化學名稱為7-异丙氧基-3-苯基-4H-1-苯并 喃-4-酮。
其結构式為：
分 子 式：C18H16O3
分 子 量：280.32
【性 狀】本品為白色或類白色片。
【藥理作用】
病理作用：
本品是用于改善骨質疏松症所致的骨量減少的藥物，對卵巢切除和潑尼松龍造成的實驗性骨質疏松模型大鼠均有抑制骨量減少的作用。其作用机制包括：直接抑制骨吸收；通過雌激素樣作用增加增加降鈣素的分泌，間接產生抗骨吸收作用；促進骨的形成。
毒理作用：
安全性藥理：小鼠經口給予本品1000mg/kg（按体表面積折算，約相當于臨床日推荐量的8.1倍）以上時，有鎮靜作用，大鼠經口給予本品300mg/kg（按体表面積折算，約相當于臨床日推荐量的4.9倍）時，有降低体溫及降低胃液酸度的作用，但均為輕度。
重复給藥毒性：大鼠和犬連續1年經口給藥，未見明顯毒性反應，無影響劑量分別為3000mg/kg/日和1500mg/kg/日（按体表面積折算，分別相當于臨床日推荐劑量的49倍和81倍）。
遺傳毒性：本品Ames試驗、CHL細胞染色体畸變試驗和小鼠微核試驗結果均為陰性。
生殖毒性：一般生殖毒性：妊娠前及妊娠初期的大鼠經口給予本品，劑量達3000mg/kg/日時，對親代動物的一般狀態、繁殖机能和胎仔均無异常影響。
致畸敏感期毒性：大鼠及家兔在胎仔器官形成期經口給予本品，劑量達3000mg/kg/日時，可見有抑制雌性大鼠体重增長的傾向，此外未見其它异常。
圍產期毒性：圍產期大鼠經口給予本品300、1000和3000mg/kg/日，各給藥組仔鼠的体重增長均有被抑制的傾向。在1000mg/kg/日（按体表面積折算，約相當于臨床日推荐劑量的16倍）以上劑量，可見仔鼠外耳道開通或全身發育遲緩。
由于本品對妊娠中用藥的安全性尚未确立，除非其預期治療益處大于潛在危險時，才可用于孕婦或可能怀孕的婦女。動物試驗表明，本品可進入大鼠乳汁中，因此，哺乳婦女應慎用本品。
【藥代動力學】本品經口服在小腸形成7种代謝物与原形一起吸收，約1.3小時后原形的血藥濃度達到峰值，其中4种代謝物具有生物效能。主要分布在胃、腸、肝和骨中，經門靜脈入肝臟代謝，單劑量200mg口服，半衰期9.8小時，藥一時曲線下面積632ng?hr/ml；48小時內尿總排泄率為42.9%，均為代謝產物形式；每日600mg，連續服藥6天，血藥濃度達穩態，半衰期23.6小時，藥一時曲線下面積為1455ng?hr/ml。繼續服藥后原藥及代謝物無体內蓄積，血藥濃度不再升高。
【适 應 症】改善骨質疏松症的骨量減少。
【用法用量】通常成人1次1片（200mg），一日3次，飯后口服。此劑量應根据年齡及患者的症狀進行調整。
【不良反應】罕見：不良反應發生率少于0.1%；偶見：少于0.1-5%；常見：5%以上。
（1）重要的不良反應：
1）消化性潰瘍、胃腸道出血：罕見出現消化性潰瘍、胃腸道出血或惡化症狀。當出現這种情況時，應立即停藥，并給予适當的處理。故有消化道潰瘍以及有消化道潰瘍病史者應慎用。
2）黃疸：罕見出現黃疸，故應密切觀察。如有异常狀況，立即停用該藥，并進行适當處理。
（2）其他不良反應：
1）過敏反應：出疹、瘙痒等症狀偶見，此時應停止用藥。
2）消化器官：偶見惡心、嘔吐、食欲不振、胃部不适、燒心、腹痛、腹部脹滿、腹瀉、便秘、口腔炎、口干、舌炎、味覺异常等。
3）神經系統：偶見眩暈、輕微頭暈、罕見頭痛等。
4）血液：罕見粒細胞減少，偶見貧血等。
5）肝臟：偶見膽紅素GOT、GPT、ALP、LDH上升，罕見Y-GTP上升。
6）腎臟：罕見尿素氮、肌酐上升。
7）其他：罕見男子女性型乳房，若此情況出現，應停止用藥。罕見舌唇麻木，偶見浮腫、不适。
【禁 忌】
1.對本品過敏者禁用。
2.低鈣血症患者忌用。
【注意事項】
（1）本品的用藥對象為确認為骨質疏松症的患者。
（2）本品在給予高齡患者長期應用時，用藥過程中應仔細觀察患者的情況，若出現消化系統的不良反應症狀時，要進行适當處理。
（3）重度食道炎、胃炎、十二指腸炎、潰瘍病和胃腸功能紊亂患者慎用。
（4）中重度肝、腎功能不全患者慎用。
（5）服藥期間需補鈣。
（6）對男性骨質疏松症無用藥經驗。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】妊娠、哺乳期婦女不宜服用。
【儿童用藥】儿童、青少年不宜服用。
【老年患者用藥】高齡患者應慎重用藥。
【藥物相互作用】
（1）對摘除卵巢的動物，并用雌酮，可增強雌激素的作用，故在并用本藥与雌激素制劑時應慎重用藥。
（2）并用茶鹼時，可使茶鹼的血濃度上升，故在并用本藥与茶鹼時應減少茶鹼用量并慎重用藥。
（3）并有香豆素類抗凝血劑，可增強香豆素類抗凝血劑的作用，故在并用本藥与抗凝血劑的作用時應減少香豆素類抗凝血劑的用量并慎重用藥。
【藥物過量】尚未見報道。
【規 格】0.2g/片
【貯 藏】室溫密封保存，開封后注意防潮。
【包 裝】聚乙烯塑料瓶；60片×1瓶/盒。
聚乙烯塑料瓶；30片×1瓶/盒。
【有 效 期】暫定2年
【批准文號】國藥准字H20010479
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