鹽酸氟桂利膠囊

【藥品名稱】
　　通 用 名：鹽酸氟桂利膠囊
　　英 文 名：Flunarizine Hydrochloride Capsules
　　漢語拼音：Yansuan Fuguiliqin Jiaonang
　　本品主要成分為鹽酸氟桂利　。化學名稱為：(E)-1-〔雙(4-氟苯基)甲基〕-4-2(2-丙烯基-3-苯基)-　　二鹽酸鹽。
其結构式為：

　　分 子 式：C26H26F2N2?2HCl
　　分 子 量：477.42
【性 狀】本品為膠囊劑，內容物為白色或類白色顆粒性粉末。
【藥理毒理】本品是一种鈣通道阻斷劑。能防止因缺血等原因導致的細胞內病理性鈣超載而造成的細胞損害。本品具有：
　　（1）緩解血管痙攣，對血管收縮物質引起的持續性血管痙攣有持久的抑制作用，尤其對基底動脈和頸內動脈明顯，其作用比腦益　強15倍；
　　（2）前庭抑制作用，能增加耳蝸小動脈血流量，改善前庭器官循環；
　　（3）抗癲癇作用，本品可阻斷神經細胞的病理性鈣超載而防止陣發性去极化，細胞放電，從而避免癲癇發作；
　　（4）保護心肌，明顯減輕缺血性心肌損害；
　　（5）氟桂利　尚有改善腎功能之作用，可用于慢性腎功能衰竭；另外本品還有抗組織胺作用。
【藥代動力學】本品口服2∼4小時達血漿峰值，T1/2為2.4∼5.5小時,体內主要分布于肝、肺、胰，并在骨髓、脂肪中積蓄。連服5∼6周達穩態血濃度，90％与血漿蛋白結合，可通過血腦屏障，并可隨乳汁分泌。絕大部分經肝臟代謝，并由消化道排泄。經膽汁進入腸道，經大便排泄。
【适 應 症】
　　(1)腦血供不足，椎動脈缺血，腦血栓形成后等。
　　(2)耳鳴，頭暈。
　　(3)偏頭痛預防。
　　(4)癲癇輔助治療。
【用法用量】
　　(1)包括椎基地底動脈供血不全在內的中樞性眩暈及外周性眩暈，選用氟桂利　每日10∼20mg(2-4粒)，2∼8周為1療程。
　　(2)特發性耳鳴者，氟桂利　10mg（2粒），每晚1次，10天為一個療程。
　　(3)間歇性跛行，氟桂利　每日10∼20mg(2-4粒)。
　　(4)偏頭痛預防，氟桂利　5∼10mg（1-2粒），每日兩次。
　　(5)腦動脈硬化，腦梗塞恢复期；氟桂利　每日5∼10mg(1-2粒)。
【不良反應】
　　(1)中樞神經系統的不良反應有：
　　　①嗜睡和疲憊感為最常見。
　　　②長期服用者可以出現抑郁症，以女性病人較常見。
　　　③椎体外系症狀，表現為不自主運動、下頷運動障礙、強直等。多數用藥3周后出現，停藥后消　　　　失。老年人中容易發生。
　　　④少數病人可出現失眠，焦慮等症狀。
　　(2)消化道症狀表現為：胃部燒灼感，胃納亢進，進食量增加，体重增加。
　　(3)其他：少數病人可出現皮疹，口干，溢乳，肌肉酸痛等症狀。但多為短暫性，停藥可以緩解。
【禁 忌 症】有本藥物過敏史，或有抑郁症病史時，禁用此藥，急性腦出血性疾病忌用。
【注意事項】
　　(1)用藥后疲憊症狀逐步加重者應當減量或停藥。
　　(2)嚴格控制藥物應用劑量，當應用維持劑量達不到治療效果或長期應用出現錐体外系症狀時，應當減量或停服藥。
　　(3)患有帕金森病等錐体外系疾病時，應當慎用本制劑。
　　(4)由于本制劑可隨乳汁分泌，雖然尚無致畸和對胚胎發育有影響的研究報告，但原則上孕婦和哺乳期婦女不用此藥。
　　(5)駕駛員和机械操作者慎用，以免發生意外。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】由于本藥能透過胎盤屏障，且可隨乳汁分泌，雖尚無致畸和對胚胎發育影響的報告，但原則上孕婦和哺乳婦女不用此藥。
【儿童用藥】由于本藥能透過血腦屏障，有明确的中樞神經系統不良反應且儿童中樞神經系統對藥物的反應敏感；代謝机能相對較弱，目前雖無詳細的儿童用藥研究資料，原則上儿童慎用或忌用此藥。
【老年患者用藥】由于老年患者神經系統較敏感，代謝能力較弱，在給藥劑量上應酌情減少。
【藥物相互作用】
　　(1)与酒精、催眠藥或鎮靜藥合用時，加重鎮靜作用。
　　(2)与苯妥英鈉，卡馬西平聯合應用時， 可以降低氟桂利　的血藥濃度。
　　(3)放射治療病人合用桂利　，可提高對腫瘤細胞的殺傷力。
　　(4)在應用抗癲癇藥物治療的基礎上加用氟桂利　可以提高抗癲癇效果。
【規 格】5mg/粒（以C26H26F2N2計）。
【貯 藏】避光，密封保存。
【包 裝】聚乙烯塑料瓶；20粒×1瓶/盒。
　　 雙鋁箔复合膜；6粒×3板/盒。
【有 效 期】4年
【批准文號】國藥准字H33022286