鹽酸洛美沙星膠囊

【藥品名稱】
　　通 用 名：鹽酸洛美沙星膠囊
　 英 文 名：Lomefloxacin Hydrochloride Capsules
　 漢語拼音：Yansuan Luomeishaxing Jiaonang
　 本品成份為鹽酸洛美沙星。其化學名為±－乙基－6,8－二氟－1,4－二氫－7－(3－甲基－1－　　基)－4－氧代－3－　　羧酸鹽酸鹽。
　其化學結构式為：
　
分 子 式：C17H19F2N3 O3?HCl
　　分 子 量：387.81
【性 狀】本品為膠囊劑。
【藥理毒理】
　　1.藥理：本品為　諾酮類抗菌藥。對腸杆菌科細菌如大揚埃希菌、志賀菌屬、克雷伯菌屬、變形杆菌屬、腸杆菌屬等具有高度的抗菌活性；流感嗜血杆菌、淋病奈瑟菌等對本品亦呈現高度敏感；對不動杆菌、銅綠假單胞菌等假單胞菌屬、葡萄球菌和肺炎球菌、溶血性鏈球菌等亦有一定的抗菌作用
　　本品通過作用于細菌細胞DNA螺旋　的A亞單位，抑制DNA的合成和复制而起殺菌作用。
　　2.毒理：本品僅在用CHO/HGPRT方法進行的体外致突變試驗中，濃度≧226ug/ml時有微弱的陽性反應。小鼠口服人用推荐劑量34倍的本品時不影響其生育力。
【藥代動力學】本品口服后吸收完全，生物利用度為90%-98%。單次空腹口服400mg，1.5小時后達血藥峰濃度(Cmax)3.0-5.2mg/L。本品在体內分布廣，組織穿透性好，在皮膚、痰液、扁桃体、前列腺、膽囊、淚液、唾液和齒齦等組織中的藥物濃度均達到或高于血藥濃度，血消除半衰期(t1/2)約為7-8小時。本品主要通過腎臟排泄，給藥后48小時約可自尿中以藥物原形排出給藥量的60%-80%，僅少量(5%)在体內代謝，膽汁排泄約10%。
【适 應 症】本品适用于敏感細菌引起的下列感染：
　　1.呼吸道感染：慢性支气管炎急性發作、支气管擴張伴感染、急性支气管炎及肺炎等。
　　2.泌尿生殖系統感染：急性膀胱炎、急性腎盂腎炎、复雜性尿路感染、慢性尿路感染急性發作、急慢性前列腺炎及淋病奈瑟菌尿道炎或宮頸炎(包括產　株所致者)等。
　　3.胃腸道細菌感染：由志賀菌屬、沙門菌屬、產腸毒素大腸杆菌、親水气單胞菌、副溶血弧菌等所致。
　　4.腹腔、膽道、傷寒等感染。
　　5.骨和關節感染。
　　6.皮膚軟組織感染。
　　7.敗血症等全身感染。
　　8.其他感染，如副鼻竇炎、中耳炎、眼瞼炎等。
【用法用量】　
　　1.細菌性支气管感染：口服，一次0.4g(4粒)，一日1次，或一次0.3g(3粒)，一日2次，療程7-14日。
　　2.急性單純性尿路感染：口服，一次0.4g(4粒)，一日1次，療程7-10日；复雜性尿路感染，一次0.4g(4粒)，一日1次，療程14日。
　　3.單純性淋病：口服，一次0.3g(3粒)，一日2次。
　　4.手術感染的預防：口服，一次0.4g(4粒)，手術前2-6小時服用。
【不良反應】　
　　1.胃腸道反應較為常見，可表現為腹部不适或疼痛、腹瀉、惡心或嘔吐。
　　2.中樞神經系統反應：可有頭昏、頭痛、嗜睡或失眠。
　　3.過敏反應：皮疹、皮膚瘙痒，偶見發生滲出性多形性紅斑及血管神經性水腫。其中光敏反應較其他常用　諾酮類多見。
　　4.少數患者可發生血清氨基轉移　、BUN值升高及周圍血象白細胞降低，多屬輕度，并呈一過性。
　　5.偶可發生：
　　　(1)癲癇發作、精神异常、煩躁不安、意識混亂、幻覺、震顫。
　　　(2)血尿、發熱、皮疹等間質性腎炎表現。
　　　(3)結晶尿，多見于高劑量應用時。
　　　(4)關節疼痛。
【禁 　忌】　
　　1.對本品或其他　諾酮類藥物過敏者禁用。
　　2.孕婦、嬰幼儿及18歲以下患者禁用。
【注意事項】　
　　1.腎功能減退者慎用，若使用，需根据減退程度調整劑量。當患者血肌酐清除率≦40ml/分或≦0.67ml／秒時該藥劑量調整為：第一劑仍予0.4g(4粒)，此后0.2g(2粒)，一日1次。　
　　2.肝功能不全者慎用，若使用，應注意監測肝功能。
　　3.原有中樞神經系統疾患者，包括腦動脈硬化或癲癇病史者均應避免應用，有指征時權衡利弊應用。
　　4.　諾酮類藥物品种間存在交叉過敏反應，對任何一种　諾酮類過敏者不宜使用本品。
　　5.食物對本品的吸收影響少，可空腹亦可与食物同服。
　　6.本品清除半衰期長達7-8小時，治療一般感染時可一日1次，但如感染較重，或感染病原菌敏感性較低（如銅綠假單胞菌等）時，則宜予0.3g(3粒)，每日2次。
　　7.只有在由多重耐藥菌引起的感染，細菌僅對　諾酮類呈現敏感時，在權衡利弊后小儿才可應用本品。
　　8.患者的尿ph值在7以上時易發生結晶尿，故每日進水量必須充足，以使每日尿量保持在1200-1500mm以上。
　　9.本品可引起光敏反應，至少在光照后12小時才可接受治療，治療期間及治療后數天內應避免過長時間暴露于明亮光照下。
　　10.當出現光敏反應指征如皮膚灼熱、發紅、腫脹、水泡、皮疹、瘙痒及皮炎時應停止治療。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】本品可透過血胎盤屏障，孕婦禁用。本品也可分泌至乳汁中，其濃度接近血藥濃度。哺乳期婦女應用本品時應暫停哺乳。
【儿童用藥】本品可使犬的承重關節軟骨永久性損害而致跛行，在其他几种未成年動物中也可致關節病發生，故嬰幼儿及18歲以下患者禁用。
【老年患者用藥】老年患者腎功能有所減退，用藥量應酌減。
【藥物相互作用】
　　1.本品對茶鹼類藥物和咖啡因的肝內代謝、体內清除過程影響小。
　　2.硫酸鋁和制酸藥可使本品吸收速率減慢25%，曲線下面積(AUC)降低約30%，如在本品服用前4小時或服用后6小時服硫酸糖鋁和制酸藥則影響甚微。
　　3.与芬布芬合用可致中樞興奮、癲癇發作。
　　4.丙磺舒可延遲本品的排泄，使平均曲線下面積(AUC)增大63%，平均達峰時間(tmax)延長50%，平均峰濃度（Cmax)增高4%；故合用時可因本品血濃度增高而產生毒性。
　　5.可加強口服抗凝藥如華法林等的作用，應監測凝血　原時間及其他項目。
　　6.尿鹼化劑可減低本品在尿中的溶解度，導致結晶尿和腎毒性。
　　7.去羥肌　（DDI）制劑中含鋁及鎂可与　諾酮類螯合，不宜合用。
　　8.与環孢素合用，可使環孢素血藥濃度升高，必須監測環孢素血濃度，并調整劑量。
　　9.服用本品前后2小時內不宜服用含金屬离子的營養劑和維生素。
【藥物過量】逾量的處理：
　　(1)催吐、洗胃。
　　(2)支持療法和對症處理。
　　大鼠和小鼠大劑量服用本品時，會出現流涎、震顫、活動度降低、呼吸困難、陣攣性惊厥直至死亡。
【規 格】0.1g/粒（以C17H19F2N3O3計）
【貯 藏】遮光，密封保存。
【包 裝】聚乙烯塑料瓶；18粒×1瓶/盒
　　 雙鋁箔复合膜；6粒×1板/盒
【有 效 期】3年
【批准文號】國藥准字H19991121